Ritalin, Concerta, Methylphenidat (MPH)

Wirkungsweise

Vermehrt die Neurotransmitter Norepinephrin und Dopamin

Übersicht

Methylphenidat ist das am häufigsten verschriebene Psychostimulans  und wird von Ärzten bei Aufmerksamkeitsdefizit/Hyperaktivitätsstörung (ADHS), posturalem orthostatischem Tachykardiesyndrom (POTS) und Narkolepsie angewandt. „Off-label“ (nicht den normalen Anweisungen folgende) Verschreibungen erfolgen  bei Lethargie, Depression, „neural insult“ und Fettleibigkeit. In Nordamerika ist Methylphenidat meistens unter dem Markennamen Ritalin gekannt, das eine razemische Mischung mit sofortiger Wirkung ist, obgleich es eine Vielfalt von Markennamen und Formulierungen gibt. Methylphenidat, von Amphetaminen abgeleitet, ist ein starkes Stimulans des zentralen Nervensystems  und wirkt nach fachkundiger Annahme über vermehrte dopaminergische Stimulierung im Gehirn.

Markennamen von Drogen die Methylphenidat enthalten sind: Ritalin® (Ritalina®, Rilatine®, Ritalin LA® (lange wirkend), Attenta®, Concerta® ( Metadate®, Methylin® and Rubifen®. Focalin® ist ein Präparat von dextro-Methylphenidat, anstatt der gewöhnlichen razemischen Mischung in anderen Präparaten von dextro- aud levo-Methylphenidaten.

In jüngster Zeit wird  Methylphenidat als transdermales Pflaster Daytrana®),  vermarktet, ähnlich wie bei Hormonen und Nikotinpflastern.

Anwendung und Missbrauch

Wie andere Stimulantien vermehrt Methylphenidat die Dopamin Konzentrationen. Bei therapeutischen Dosen geschieht die Vermehrung langsam, so dass eine Euphorie nur in seltenen Fällen vorkommt. Das Missbrauchpotential wird größer, wenn Methylphenidat zerquetscht oder zermahlen eingenommen und geschnupft wird. Wenn es injiziert wird, produziert es Wirkungen, die denen von Kokain fast identisch sind. Kokain ähnliche Effekte können auch vorkommen, wenn oral sehr große Mengen eingenommen werden. Die Dosierung, die eine euphorische Wirkung produziert, ist von Person zu Person verschieden. Methylphenidat ist wirksamer als Kokain hinsichtlich seines Dopamin Effekts. Es sollte nicht als ein mildes Stimulans betrachtet werden, wie zuvor hypothetisiert. Abweichungen von legalen Verschreibungen (off-label Gebrauch) sind die hauptsächlichen Quellen für den Missbrauch von Methylphenidat, während verbotene Synthesen nur eine geringe Rolle spielen. Diejenigen, die es einnehmen um wach zu bleiben, verwenden es oral, während intranasale und intravenöse Anwendungen vorgezogen werden, eine Euphorie zu erzeugen. Erwachsene wenden es gewöhnlich intravenös an und können dadurch ein panlobuläres Lungenemphysem entwickeln.

Methylphenidat ähnelt pharmakologisch Kokain und Amphetaminen und hat daher ein hohes Suchtpotential. Der Missbrauch von rezeptpflichtigen Stimulantien ist unter Studenten höher als anderen jungen Erwachsenen.  Sie missbrauchen Methylphenidat als Lernhilfe und um länger wach zu bleiben. Der vermehrte Alkohol Genuss als Folge des Stimulantienmissbrauchs bringt zusätzliche negative Wirkungen für die Gesundheit.

Die pharmakologische Wirkung von Methylphenidat auf das zentrale Nervensystem ist der von Kokain fast identisch. Forschungen haben ergeben, dass die beiden Drogen fast ununterscheidbar sind, wenn sie intravenös an Kokainabhängige verabreicht werden. Kokain hat jedoch eine leicht höhere Affinität für den Dopamin Rezeptor, von dem man annimmt, dass er die Euphorie, die mit dem relativ kurzen Kokain High verbunden ist, auslöst. Viele glauben, dass die Missbrauchrate von Methylphenidat viel niedriger ist, als die von anderen Stimulantien. Die Mehrheit der Studien, die das Suchtpotential und erforschen, hat jedoch festgestellt, dass das Missbrauchpotential von Methylphenidat denen von Kokain und Amphetaminen ähnlich ist. Berichte von Personen, die Methylphenidat mit Coffein und Benzocain experimentell mischen um ein Pulver für eine Kokain ähnliche Wirkung durch Insufflation (Einblasen von warmer feuchter Luft in die Nase) zu erhalten, begannen in den mittleren 70`ern zu erscheinen; dies ist anscheinend eine schrittweise Erhöhung von einer Mischung umgangssprachlich als Toot gekannt, die Phenylpropanolamin, Coffein und Benzocain enthält und auf der Suche nach „Legal Highs“ entstand. Da mäßige Dosen von Kokain ähnliche Wirkung wie Coffein hat , und Benzocain eine leicht stimulierende Wirkung erzeugt, etwa nur bis zu 5 % von Kokain, wird von der Methylphenidat Mischung berichtet, dass sie wenigstens einige der gewünschten Wirkungen zeigt.

Suchtpotential

mittel

Dokumentierte Notfälle pro Jahr

unbekannt

Legaler Status

Deutschland

verschreibungspflichtiges Medikament

USA

Ritalin/Concerta gehört zur Schedule II in den Vereinigten Staaten.

Literatur

ADHS: Aufmerksmkeitsdefizit- und Hyperaktivitätsstörung. Die Alternativen zu Ritalin & Co

Handbuch ADHS: Grundlagen, Klinik, Therapie und Verlauf der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung

Speed, Ecstasy, Ritalin. Amphetamine – Theorie und Praxis

Synthetische Amphetamin-Drogen

Kokain, Ecstasy, Amphetamine und verwandte Designerdrogen

Speed: Eine Gesellschaft auf Droge

ADHS im Erwachsenenalter

Amphetamine Syntheses: Industrial

Pharmacology and Abuse of Cocaine, Amphetamines, Ecstasy and Related Designer Drugs: A comprehensive review on their mode of action, treatment of abuse and intoxication

Pihkal: A Chemical Love Story, Alexander Shulgin