Memantinhydrochlorid

Worte der Warnung
Lazyvegan (T.E.R. Vol XII #4, S. 132-134, Übersetzung Hartwin Rohde)
mit freundlicher Genehmigung von Hartwin Rhode „Entheogene Blätter“

Der vorliegende Text ist ein Leserbrief an unser Schwestermagazin „The Entheogen Review“. Er soll als Warnung vor einem übermäßigen Gebrauch von Memantin verstanden werden, auch wenn diese Gefahr eher selten besteht, da Memantin überaus teuer und außerdem verschreibungspflichtig ist. Insgesamt stellt dieser Bericht ein gutes Beispiel für die Probleme durch langwirkende Entheogene mit langer Latenzzeit dar.

Ich schreibe diesen Report im Sinne der Gefahrenvorbeugung. Einige warnende Worte bezüglich Memantin sind meines Erachtens wirklich angebracht. Ich konnte feststellen, dass Memantin definitiv eine psychoaktive Substanz ist, andererseits birgt diese Substanz auch einige Gefahren wenn man damit experimentiert. Ich möchte mit diesem Artikel vor denen, die sich einstellen könnten, wenn man mit hohen Dosen dieser Substanz experimentiert. Jemand anders (mit mehr Wissen über Memantin) hatte es mal so ausgedrückt:

Das Problem an dieser Substanz ist ihre langsame Verstoffwechslung und Ausscheidung. Sie wird großenteils nicht verstoffwechselt, 57-82% werden nur langsam wieder im Urin ausgeschieden. Bei klinischer Anwendung werden sehr hohe Dosen mit nur einer Dosis pro Tag akkumuliert. Wenn man eine hohe Dosis Memantin einnimmt, so dauert es eine ganze Weile bis diese wirksam wird, die Effekte werden lange anhalten, da die Verweildauer im Organismus sehr lang ist (Halbwertzeit 60 bis 80 Stunden). Hohe Dosen täglich zu nehmen ist eine möglicherweise sehr wenig schlaue Idee.

Ich brauche wohl nicht weiter auszuführen, dass ich diese Lektion auf die harte Tour lernte. Kurz und knapp, ich bin grad über Stunde 48 hinaus und erlebe immer noch die Wirkung der Summe mehrerer Einnahmen.

Doch erstmal zur guten Nachricht …

Für mich hat sich herausgestellt, dass 50-100 mg oral eingenommen eine annehmbare Dosis für einen schönen Abend sind, wenn man ein bis drei Stunden auf den Wirkungsbeginn warten kann. Eine meiner ersten Einzeldosiserfahrungen bezog sich auf diese Mengen und ich hatte nach 24 Stunden kaum Nachwirkungen. Das brachte mich zu der Erkenntnis, dass einzelne, oral eingenommene Dosen der beste Weg sind, mit dieser Substanz zu experimentieren.

Im Gegensatz dazu ist eine einmalige Dosis von 50 bis 100 mg intramuskulär gespritzt eine eher unangenehme Erfahrung. Die Injektion hinterlässt an der Einstichstelle im Muskel und der Haut eine brennende, juckende, stechende Entzündung und erzeugt eventuell eine sehr angenehme Empfindung für Körper und Geist. Fünf Stunden lang hatte ich eine Erfahrung, die sowohl mit Ketamin, als auch mit Methylon vergleichbar war. Bedauerlicherweise habe ich mich dann von meiner Trip-Partnerin dazu anstacheln lassen, eine mehrfache Nachdosierung zu probieren. Meine Freundin „C“ und ich hatten unterschiedliche Spätschichten, so dass wir den Luxus von gemeinsamen Tripzeiten nicht genießen konnten. In Anbetracht der Tatsache, dass wir für einige Zeit keine Möglichkeit hatten, dieses Molekül zusammen zu testen – und gegen mein Gefühl und besseres Wissen – dosierten wir während der nächsten 6 bis 8 Stunden vier mal mit Mengen von 50 – 100 mg intramuskulär nach.

Dies stellte sich als wirklich dumme Idee heraus. „C“ hatte gestern eigentlich einige Verpflichtungen, die sie aufgrund der anhaltenden Wirkungen unfähig war, zu erfüllen da sie auch unfähig war, ein Auto zu fahren. Sie war mit einiger Überwindung fähig, einigen Ihrer Arbeiten heute nachzukommen, obwohl sie mit deutlich weniger hohen Dosen als ich nachdosiert hatte. Andererseits fühle ich mich nun nach mehr als 48 Stunden immer noch stark „durch den Wind“ und habe später heut Abend noch einiges zu tun.

Obwohl definitiv Ähnlichkeiten mit geringen Mengen Ketamin zu spüren waren konnte ich zu keinem Zeitpunkt auch nur entfernte Ähnlichkeiten mit einer vollständigen Ketaminerfahrung feststellen. Außer der Tatsache, dass sie beide NMDA-Antagonisten sind, könnte man die Ähnlichkeiten der Trips durch das eintretende Körpergefühl beschreiben, durch eine treibende Energie und die Unmöglichkeit zu schlafen. Es stellte sich heraus, dass eine einzelne Dosis von 50-100 mg Memantin oral genommen, einen sehr angenehm durch Körper und Geist schwingenden, wünschenswerten Effekt hervorruft.

Ich würde die intramuskuläre Injektion als Einnahmeform aus zwei Gründen nicht empfehlen. Erstens: die überwiegende Mehrheit der Präparate liegt in abgepackter Pillenform vor, was bedeutet, dass Bindemittel und andere Zusatzstoffe enthalten sind, die man sich ganz sicher nicht spritzen möchte. Zweitens: es gibt ein definitiv spürbar stechendes Gefühl an der Stelle, wo Memantin gespritzt wird. Es irritiert das Gewebe um die Einstichstelle, was eine rote, juckende Schwellung (einem Bienenstich vergleichbar) hinterlässt, der bisweilen über einige Stunden anhält, auch wenn die akuten Schmerzen nach ca. 10 bis 20 Minuten vorüber sind.

Außerdem scheint diese Chemikalie nicht sehr einfach in Wasser löslich zu sein. Ich konnte 50mg Memantin erst nach leichter Erhitzung (zur Erhöhung der Löslichkeit) in 1ml Wasser auflösen. Wenn man kein Problem damit hat, einige Stunden auf die Wirkung zu warten und die entsprechenden Probleme der Injektion vermeiden möchte, so sollte bei Dosen von 50 – 100mg die orale Aufnahme bevorzugt werden. Ich möchte noch hinzufügen, dass ich bei meinen ersten Experimenten versuchte, die Substanz nasal zu applizieren, was ich mit einer Menge von 10mg probierte. Ich konnte gerade noch 5mg einnehmen bis ich merkte, dass es in der Nase brennt. Sehr stark. Ich habe dann nicht einmal mehr probiert. Es war sehr unangenehm – um es vorsichtig auszudrücken.

Wir sind nun mittlerweile in Stunde 66

„C“ und ich fühlen noch immer heftig die Wirkung des Memantin, es wird allerdings besser. Mehrfachdosierungen sind definitiv nicht zu empfehlen, es sei denn man hat wirklich viel Zeit dafür. Die Wirkung einer einzigen Einnahme könnte als subtil beschrieben werden, wenn man einen Vergleich mit anderen Substanzen hat, was die Idee aufkommen lassen könnte, mehrmals nachzudosieren. Man sollte sich aber über die möglichen Konsequenzen im Klaren sein, wenn man das tut, zumal die Erfahrung, auch wenn man sie genießen kann, niemals in „unbekannte Regionen“ vorstoßen wird. Es stellt sich also die Frage, ob die Erfahrung den Preis wert ist. Die Entscheidung liegt aber letztlich sowieso bei jedem selbst.

Es könnte sein, dass der Wunsch aufkommt, die Substanz schneller aus dem eigenen Körper zu entfernen, was man durch Ansäuerung des eigenen Urins erreichen kann, z.B. durch reichlich getrunkenen Preiselbeersaft. Hier ein paar Anmerkungen von jemandem, der ein wenig mehr als ich weiß:

Folgendermaßen kann man Memantin schneller aus dem eigenen Körper entfernen: Versuche, den ph-Wert Deines Urins zu senken. Auf diese Weise wird Memantin ca. 7 – 10 Mal schneller aus dem Körper entfernt. Dies kann auch durch Fertigarzneimittel erreicht werden die Methionin enthalten – sie werden zur Vorbeugung von Blaseninfektionenen verwendet.

Ich bin nun über 90 Stunden wach und scheinbar wieder auf dem Normalniveau angekommen. Ich bin mir sicher, es ist unvermeidlich dass irgendwann andere ebenso mit dieser Substanz zu experimentieren beginnen, speziell deshalb weil ihr potentiell hedonistischer Gebrauch zunehmend in den Newsgroups diskutiert wird – was damit in Zusammenhang stehen könnte, dass Memantin nun weltweit als verschreibungsfähige Arznei verfügbar ist. Es sollte beschämend sein, wenn jemand mit hohen und / oder mehrfachen Dosierungen dieser Chemikalie experimentiert ohne die Risiken zu kennen. Beispielsweise möchte ich nicht in der Haut dessen stecken, der innerhalb von 24 – 72 Stunden, also während einer hoch dosierten Memantinerfahrung gezwungen ist ein Auto zu fahren oder andere Konzentration erfordernde Verpflichtungen zu erledigen.

Ich hoffe dass dieser Bericht auch anderen Psychonauten eine Lehre sein kann, die vorhaben, mit hohen Dosen Memantin zu experimentieren, ich jedenfalls hab meine Lektion gelernt. Kann sein, dass es einigen Leuten möglich ist, die Effekte relativ unbekannter Substanzen vorherzusehen, ich gehöre leider nicht dazu. Derzeit fühle ich mich jedenfalls einigermaßen unverantwortlich obwohl ich vor dem ersten Konsum wirklich intensiv die Möglichkeiten dieser Droge untersucht habe. Ich war einfach nicht in der Lage, die eingetretenen Ergebnisse vorherzusehen. Ich hoffe, dieser Bericht kann anderen helfen, Problemen mit den Wirkungen dieser Substanz aus dem Weg zu gehen, und ich veröffentliche ihn weil es unvermeidlich sein wird, dass die unzweifelhaft vorhandene hedonistische / recreative Nutzung von Memantin allgemeine Bestätigung findet.

Anmerkungen 1:

Memantinhydroclorid ist chemisch mit dem Grippe-mittel Amantadin hydrochlorid verwandt. Es wird unter dem Produktnamen Axura in Deutschland seit 1989 verkauft (auch als „Akatinol Memantine“ von Merk, die es erfunden haben). Die Anwendungsbereiche sind Demenzerkrankungen verschiedener Art und Parkinson. Ebenso wird Memantin zur Beschleunigung der „Wiederkehr“ von Koma – Patienten verwendet. Es soll auch eingesetzt werden bei neuropathischen Schmerzen wie diabetischer Neuropathie, der Huntingsonkrankheit, amyotrophe laterale Sklerose und AIDS-Demenz. In den USA wurde Memantin unter dem Handelsnamen Namenda am 17. Oktober 2003 zugelassen. Mit Memantin wurde eine Abnahme einer existierenden Morphin – Toleranz in Ratten festgestellt (Popik et al. 2000) und es wurden Spekulationen angestellt, dass N-methylD-aspartat (NMDA) Rezeptor Antagonisten (wie

z.B. Memantin) nützlich in der Behandlung von Alkoholabhängigkeit und anderen Suchtkrankheiten sein könnten (Bisaga et al. 2000). Es wird davor gewarnt, dass zuwiderlaufende Wechselwirkungen zwischen Memantin und MAO-Hemmern oder Antidepressiva vorkommen können.

Die Website www.memantine.com stellt fest, dass Memantin gegen Alzheimer genutzt wird (nur im Anfangsstadium, in späteren Stadien verschlimmert es den Krankheitsverlauf [Aussage eines praktischen Arztes]), und dass es nützlich sein kann bei der Behandlung leichter Formen vaskulärer Demenz. Memantin ist der erste Vertreter einer neuen Klasse von Alzheimer-Medikamenten – ein moderat wirksamer NMDA-Rezeptor Antagonist. Es zeigte sich, dass die kognitiven und psychomotorischen Funktionen verbessert werden, was den Patienten durch geringere Hilfsbedürftigkeit Vorteile im täglichen Leben bringen kann. Es ist als gut verträgliches Medikament bekannt. Es wird auch angenommen, dass Memantin bei der für Alzheimerpatienten empfohlenen Dosis neuroprotektive Effekte hat, was das Fortschreiten der Krankheit verlangsamen kann (das Eindringen von Kalzium wird durch die Blockierung der NMDA-Rezeptoren bei gleichzeitiger anhaltender Ausschüttung geringer Glutamatkonzentrationen verhindert). Die täglich maximal empfohlene Dosis bei Alzheimerpatienten ist 20mg. Nebenwirkungen, die häufiger als bei Placebo-Substanzen (als jeweils zweites angegeben) auftraten sind: Halluzinationen (2.0% gegenüber 0.7%), Verwirrtheitszustände (1.3% gegenüber 0.3%), Schwindel (1.7 gegenüber 1.0%), Kopfschmerzen (1.7 gegenüber 1.4%) und Abgeschlagenheit / Schwäche (1.0% gegenüber 0.3%). [Die Pressemitteilung der FDA in den USA spricht interessanterweise von weit höheren Nebenwirkunsauftritten, so z.B. Schwindel bei 7% und Kopfschmerz bei 6% und hinzugekommen noch Verstopfung mit 6%: http://www.fda.gov/bbs/topics/ NEWS/2003/NEW00961.html ]

Anmerkung 2:

Die Wirkungen von Memantin im normalen Anwendungsbereich von bis zu 20 mg pro Tag sind ähnlich zu moderaten Amphetaminwirkungen. Memantin ist vigilanzsteigernd, leicht euphorisierend, konzentrationsfördernd und aufputschend, keine Substanz also, die zur gemütlichen Abendgestaltung nutzbar wäre. Die subkulturelle Anwendung wird sich wohl dort finden, wo sonst Amphetamine und andere Aufputschmittel angewandt werden, also zur Leistungssteigerung. Die günstigste und am schnellsten wirksame Einnahmeform ist die Einnahme als Tropfen, die als Anstaltspackungen rezeptpflichtig zu horrenden Preisen in Apotheken erhältlich sind. Memantin wird sehr schnell über die Schleimhäute aufgenommen, schmeckt gewöhnungsbedürftig und hinterlässt ein stark kühlendes Gefühl mit bitterem Nachgeschmack auf der Zunge und im Rachenraum. Die Zeit der Einwirkung auf die Mundschleimhaut ist entscheidend für die Zeit bis zum Einsetzen der Wirkung, jedoch nicht für die Wirkungssumme (es entsteht im Verdauungstrakt kein Verlust). Tabletten lösen sich schnell auf und können ebenso über die Mundschleimhaut aufgenommen werden.

Die Rückbildung vonToleranzen gegenüber verschiedenen Substanzen scheint auch für andere Chemikalien als Morphin zu gelten und allgemein eine Toleranzsenkung bzw. Wirkmengensenkung zu sein. So hatte im Selbstversuch zwei Stunden nach Einnahme von ca. 10-15 mg Memantin, was einer aufsummierten Menge von 70mg über die letzten 4 Tage entsprach, die sonst eher winzige Menge von 0.5g Psilocybe cubensis erhebliche Wirkungen, die sonst nur von ca. 1.5g bis 2g der qualitativ selben Pilze zu erwarten waren – der geplante Besuch eines öffentlichen Vortrags oder eines Museums war aufgrund der starken mentalen Wirkung nicht mehr möglich. Optische Effekte hielten sich in sehr engen Grenzen und waren höchstens mit geschlossenen Augen wahrnehmbar, lediglich die Beleuchtung von Autos und andere künstliche Lichter erschienen strahlender und eher nach Blau verschoben.

Auch die Wirksamkeit anderer Aufputschmittel, wie es Koffein z.B. ist, wird verstärkt. Es kann also bei sonst als normal empfundenen Koffeindosierungen zu Überreaktionen wie Übelkeit (Hunger) und Schweißhänden kommen.

Auf den Patienteninformationen zu Memantin wird ein Therapieplan aufgeführt, der von einer dauerhaften Dosisgabe ausgeht, die an den ersten fünf Tagen mit 5mg täglich beginnt und dann mit 10mg täglich weitergeführt wird. Lediglich bei Alzheimer Patienten wird eine weitere Steigerung auf 20mg täglich empfohlen. Letzteres sollte bei gesunden Menschen schon stark spürbare Schlafstörungen, Zittrigkeit, leichte Koordinationsschwierigkeiten bei feinmotorischen Tätigkeiten und sporadisch erhebliche Euphorieausbrüche hervorrufen. Wie im Bericht erwähnt, reichert sich Memantin bei Dauergabe ständig an, da die Zeit bis zum weitgehenden Ausscheiden der ersten Gabe ungefähr eine Woche beträgt. Die aufsummierte Dauerdosis ist dementsprechend auch um ein vielfaches höher als die letztendlichen Einzelgaben. Wenn Memantin plötzlich abgesetzt wird, so kommt dies also trotzdem einem langsamen Ausschleichen über ca. ein bis zwei Wochen gleich, Entzugserscheinungen konnten im zweimonatigen Selbstversuch nicht beobachtet werden (was angesichts des Apothekenpreises sehr beruhigend ist – Der Preis für ca. 250mg Memantin in Tablettenform mit einer Packungsgröße von 25 Stück á 10mg wird mit ca. 100,- Euro angegeben).

Literatur

Popik, P. et al. 2000. „Clinically Available NMDA Receptor Antagonists Memantin and Dextromethorphan Reverse Existing Tolerance to the Antinociceptive Effects of Morphine in Mice,“ Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol 361(4): 425–432.

Bisaga, A. et al. 2000. „Therapeutic Potential of NMDA Receptor Antagonists in the Treatment of Alcohol and Substance Abuse Disorders,“ Expert Opin Investig Drugs 9(10): 2233–2248.

0 Comments

  1. Martin

    24/04/2011 at 08:30

    Ein sehr interessanter und ausführlicher Bericht, der mir von allen Seiten, die ich bezüglich der Wirkung von Memantin durchforstet habe, mit Abstand am meisten weiter geholfen hat. Ich komme zu dem Schluss, dass die Substanz wohl für mich nicht den Versuch einer Selbstmedikation gegen eine Art „brain fog“ / Pseudodemenz wert ist.

    Anmerkung:
    Auch die Aminosäure L-Theanin interagiert stark mit Glutamatrezeptoren (vergleiche die chemische Struktur), wobei es wohl an einigen Rezeptoren als Antagonist/Partialagonist und an anderen als Agonist wirken dürfte.

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